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钯催化芳基二氟甲基化反应研究获突破

钯催化芳基二氟甲基化反应研究获突破

  日前,中科院上海有机所有机氟化学院重点实验室张新刚团队利用廉价工业原料一氯二氟甲烷制备出含二氟甲基的芳香化合物。相关研究日前发表于《自然—化学》。

  含氟有机化合物由于氟原子的独特性质,在医药、农药和材料领域具有十分广泛而重要的应用。近年来,发展与之相关的高效引氟方法和手段,受到了合成化学家的高度关注。尽管在过去的10年中,大量高效、新颖的氟化方法和反应相继被报道,但大多使用的是价格昂贵的氟化试剂,而对于大量存在的含氟工业原料小分子氟烷烃的高效转化却鲜腾讯分分彩有报道。

  张新刚团队在长期研究过渡金属催化下氟烷基化反应的基础上,发现了钯催化下经历二氟卡宾途径的溴二氟乙酸乙酯对芳基硼酸腾讯分分彩的二氟甲基化反应。研究人员采用过渡金属二氟卡宾催化策略,在钯催化下首次成功实现了一氯二氟甲烷对(杂)芳基硼化合物的二氟甲基化,为其高效转化提供了新的模式。该反应具有包括反应高效简洁、底物普适性广、氟化试剂成本低廉和官能团兼容性优秀,含氮杂环、复杂生物活性分子均适用等特点。同时,该反应还可以对生物活性分子代谢位点进行后期氟修饰,即使是克量级反应也可以取得良好收率,腾讯分分彩从而为药物研发提供了高效简便的方法。

  (原载于《中国科学报》 2017-03-21 第4版 综合)